Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) is een synthetisch semi-synthetisch polymeer dat veel wordt gebruikt in veel industrieën, vooral op farmaceutisch gebied. HPMC is een onmisbare hulpstof geworden in farmaceutische preparaten vanwege de biocompatibiliteit, niet-toxiciteit en uitstekende fysische en chemische eigenschappen.
(1) Basiskenmerken van HPMC van farmaceutische kwaliteit
HPMC is een niet-ionische cellulose-ether die wordt bereid door de reactie van cellulose met propyleenoxide en methylchloride onder alkalische omstandigheden. De unieke chemische structuur geeft HPMC uitstekende oplosbaarheid, verdikking, filmvormende en emulgerende eigenschappen. Hieronder volgen enkele belangrijke kenmerken van HPMC:
Wateroplosbaarheid en pH-afhankelijkheid: HPMC lost op in koud water en vormt een transparante viskeuze oplossing. De viscositeit van de oplossing houdt verband met de concentratie en het molecuulgewicht, heeft een sterke pH-stabiliteit en kan stabiel blijven in zowel zure als alkalische omgevingen.
Thermogel-eigenschappen: HPMC vertoont bij verhitting unieke thermogel-eigenschappen. Het kan een gel vormen bij verhitting tot een bepaalde temperatuur en na afkoeling terugkeren naar de vloeibare toestand. Deze eigenschap is vooral belangrijk bij preparaten met verlengde afgifte van geneesmiddelen.
Biocompatibiliteit en niet-toxiciteit: Omdat HPMC een derivaat van cellulose is en geen lading heeft en niet zal reageren met andere ingrediënten, heeft het een uitstekende biocompatibiliteit en wordt het niet door het lichaam opgenomen. Het is een niet-giftige hulpstof.
(2) Toepassing van HPMC in medicijnen
HPMC wordt veel gebruikt in de farmaceutische industrie en bestrijkt meerdere gebieden, zoals orale, plaatselijke en injecteerbare medicijnen. De belangrijkste toepassingsrichtingen zijn als volgt:
1. Filmvormend materiaal in tabletten
HPMC wordt veel gebruikt in het coatingproces van tabletten als filmvormend materiaal. Tabletcoating kan medicijnen niet alleen beschermen tegen de invloed van de externe omgeving, zoals vocht en licht, maar ook de slechte geur en smaak van medicijnen verdoezelen, waardoor de therapietrouw van de patiënt wordt verbeterd. De door HPMC gevormde film heeft een goede waterbestendigheid en sterkte, wat de houdbaarheid van medicijnen effectief kan verlengen.
Tegelijkertijd kan HPMC ook worden gebruikt als hoofdbestanddeel van membranen met gecontroleerde afgifte voor de productie van tabletten met verlengde afgifte en gecontroleerde afgifte. Dankzij de thermische geleigenschappen kunnen medicijnen met een vooraf bepaalde snelheid in het lichaam worden afgegeven, waardoor het effect van een langwerkende medicijnbehandeling wordt bereikt. Dit is vooral belangrijk bij de behandeling van chronische ziekten, zoals de langdurige medicatiebehoefte van patiënten met diabetes en hoge bloeddruk.
2. Als middel met verlengde afgifte
HPMC wordt veel gebruikt als middel met verlengde afgifte in orale medicijnpreparaten. Omdat het een gel in water kan vormen en de gellaag geleidelijk oplost naarmate het medicijn vrijkomt, kan het de afgiftesnelheid van het medicijn effectief controleren. Deze toepassing is vooral belangrijk bij geneesmiddelen die een langwerkende geneesmiddelafgifte vereisen, zoals insuline, antidepressiva, enz.
In de gastro-intestinale omgeving kan de gellaag van HPMC de afgiftesnelheid van het medicijn reguleren, waardoor snelle afgifte van het medicijn in korte tijd wordt vermeden, waardoor bijwerkingen worden verminderd en de werkzaamheid wordt verlengd. Deze eigenschap met verlengde afgifte is bijzonder geschikt voor de behandeling van geneesmiddelen waarvoor stabiele bloedmedicijnconcentraties nodig zijn, zoals antibiotica, anti-epileptica, enz.
3. Als bindmiddel
HPMC wordt vaak gebruikt als bindmiddel in het tabletproductieproces. Door HPMC aan medicijndeeltjes of poeders toe te voegen, kan de vloeibaarheid en hechting ervan worden verbeterd, waardoor het compressie-effect en de sterkte van de tablet worden verbeterd. De niet-toxiciteit en stabiliteit van HPMC maken het tot een ideaal bindmiddel in tabletten, korrels en capsules.
4. Als verdikkingsmiddel en stabilisator
In vloeibare preparaten wordt HPMC veel gebruikt als verdikkingsmiddel en stabilisator in verschillende orale vloeistoffen, oogdruppels en actuele crèmes. De verdikkende eigenschap kan de viscositeit van vloeibare medicijnen verhogen, stratificatie of precipitatie van medicijnen voorkomen en de uniforme verdeling van medicijningrediënten garanderen. Tegelijkertijd zorgen de gladde en hydraterende eigenschappen van HPMC ervoor dat het oogongemak bij oogdruppels effectief vermindert en de ogen beschermt tegen irritatie van buitenaf.
5. Gebruikt in capsules
Als plantaardige cellulose heeft HPMC een goede biocompatibiliteit, waardoor het een belangrijk materiaal is voor het maken van plantencapsules. Vergeleken met traditionele dierlijke gelatinecapsules hebben HPMC-capsules een betere stabiliteit, vooral in omgevingen met hoge temperaturen en hoge luchtvochtigheid, en zijn ze niet gemakkelijk te vervormen of op te lossen. Bovendien zijn HPMC-capsules geschikt voor vegetariërs en patiënten die allergisch zijn voor gelatine, waardoor het toepassingsgebied van capsulegeneesmiddelen wordt uitgebreid.
(3) Andere medicijntoepassingen van HPMC
Naast de bovengenoemde algemene medicijntoepassingen kan HPMC ook op een aantal specifieke medicijngebieden worden gebruikt. Na oogchirurgie wordt HPMC bijvoorbeeld in oogdruppels gebruikt als smeermiddel om wrijving op het oppervlak van de oogbol te verminderen en herstel te bevorderen. Bovendien kan HPMC ook worden gebruikt in zalven en gels om de opname van geneesmiddelen te bevorderen en de werkzaamheid van lokale geneesmiddelen te verbeteren.
HPMC van farmaceutische kwaliteit speelt een belangrijke rol bij medicijnbereidingen vanwege de uitstekende fysische en chemische eigenschappen. Als multifunctionele farmaceutische hulpstof kan HPMC niet alleen de stabiliteit van medicijnen verbeteren en de afgifte van medicijnen controleren, maar ook de ervaring met het nemen van medicijnen verbeteren en de therapietrouw van de patiënt vergroten. Met de voortdurende vooruitgang van de farmaceutische technologie zal het toepassingsgebied van HPMC uitgebreider zijn en een crucialere rol spelen in de toekomstige ontwikkeling van geneesmiddelen.
Posttijd: 19 september 2024