Welke rol speelt hydroxypropylcellulose bij de tabletformulering?

Hydroxypropylcellulose (HPC) is een hulpstof die veel wordt gebruikt op farmaceutisch gebied en die een verscheidenheid aan functionele eigenschappen heeft. Het wordt vooral gebruikt in vaste preparaten zoals tabletten en capsules. Als semi-synthetisch cellulosederivaat wordt HPC gemaakt door het introduceren van hydroxypropylgroepen in de moleculaire structuur van de cellulose, waardoor het uitstekende oplosbaarheid, hechting en filmvormende eigenschappen heeft, waardoor het veelzijdig inzetbaar is in tabletformuleringen.

图foto1

1. Verdikkingsmiddelen en bindmiddelen
HPC kan als verdikkings- en bindmiddel helpen bij het binden en vormen van deeltjes tijdens het natte granulatieproces van de tabletproductie. Het heeft een sterke hechting en kan fijne poederdeeltjes aan elkaar hechten door natte granulatie om deeltjes te vormen met goede vloeibaarheid en samendrukbaarheid. Deze deeltjes zijn gemakkelijk te vormen en hebben een goede samendrukbaarheid tijdens het tabletteren, wat resulteert in tabletten van hoge kwaliteit. Bij het tabletbereidingsproces kan de toevoeging van bindmiddelen de hardheid, weerstand tegen verbrijzeling en lage brosheid van de tabletten garanderen.

2. Gecontroleerde lossingsmiddelen
Het gecontroleerde afgifte-effect van HPC in tabletten is een van de belangrijkste toepassingen ervan. Vanwege de zwel- en viscositeitseigenschappen in water kan HPC een hydratatiefilm vormen op het oppervlak van tabletten, waardoor de afgiftesnelheid van geneesmiddelen wordt beperkt, waardoor het effect van het vertragen van de afgifte van geneesmiddelen wordt bereikt. In tabletten met gecontroleerde afgifte kan HPC de snelheid van de geneesmiddelafgifte effectief aanpassen door het molecuulgewicht en de toegevoegde hoeveelheid aan te passen, waardoor de werkingsduur van het geneesmiddel wordt verlengd, de frequentie van toediening van het geneesmiddel wordt verminderd en de therapietrouw van de patiënt wordt verbeterd. De hydratatielaag lost geleidelijk op in de loop van de tijd en de snelheid waarmee het geneesmiddel wordt afgegeven is relatief constant, waardoor het uitstekende toepassingsmogelijkheden heeft in tabletten met verlengde afgifte.

3. Filmvormend middel
Dankzij de filmvormende eigenschappen van HPC wordt het veel gebruikt in tabletcoatings, vooral in wateroplosbare coatingmaterialen. Het coaten van het tabletoppervlak met een HPC-film kan een dunne en dichte beschermende laag vormen, die niet alleen de bitterheid van het medicijn kan maskeren en de smaak kan verbeteren, maar ook het medicijn kan beschermen en de stabiliteit van het medicijn kan vergroten. Omdat HPC een goede transparantie en flexibiliteit heeft, is de gevormde film uniform en glad, en heeft deze weinig invloed op het uiterlijk van de tablet. Bovendien heeft de HPC-film een ​​goede oplosbaarheid in het maagdarmkanaal en zal deze geen nadelig effect hebben op de biologische beschikbaarheid van het medicijn.

4. Stabilisator
Het beschermende effect van HPC is ook erg belangrijk bij de toepassing van tabletten, vooral voor medicijnen die gevoelig zijn voor licht en vochtigheid. HPC kan de invloed van lucht en vocht effectief isoleren en voorkomen dat het medicijn bederft of oxidatieve inactivatie als gevolg van vocht. Vooral wanneer de tabletcoating wordt bereid in organische oplosmiddelen, voorkomen de stabiliteit en chemische inertheid van HPC dat het reageert met de actieve medicijningrediënten, waardoor de stabiliteit en houdbaarheid van het medicijn worden gegarandeerd.

5. Desintegratiemiddel
Hoewel HPC voornamelijk wordt gebruikt als middel met gecontroleerde afgifte, kan het ook worden gebruikt als desintegratiemiddel in sommige tabletten met onmiddellijke afgifte. HPC met een lage viscositeit kan snel oplossen en opzwellen na contact met water, wat resulteert in een snelle desintegratie van de tablet, waardoor de oplossing en absorptie van het geneesmiddel in het maagdarmkanaal wordt bevorderd. Deze toepassing is geschikt voor sommige medicijnen die snel moeten inwerken. HPC kan verschillende desintegratiekenmerken in verschillende tabletformuleringen bereiken door het molecuulgewicht, de toegevoegde hoeveelheid en andere hulpstoffen aan te passen.

6. Toepassing in oraal desintegrerende tabletten
De wateroplosbaarheid en viscositeit van HPC vertonen ook goede effecten in oraal desintegrerende tabletten (ODT). In deze tablet kan HPC de oplossnelheid van de tablet in de mondholte verhogen, waardoor het voor patiënten, vooral ouderen of kinderen, gemakkelijker wordt om te slikken. De wateroplosbaarheid van HPC zorgt ervoor dat het in korte tijd oplost en uiteenvalt, terwijl de viscositeit de structurele sterkte van de tablet garandeert en voorkomt dat deze tijdens productie en opslag kapot gaat.

7. Synergie met andere hulpstoffen
HPC heeft ook een goede compatibiliteit met hulpstoffen in tabletformuleringen en kan synergiseren met andere hulpstoffen (zoals microkristallijne cellulose, carboxymethylcellulose, enz.) om de prestaties van de tablet te verbeteren. Wanneer HPC bijvoorbeeld wordt gebruikt in combinatie met microkristallijne cellulose, kan het de vloeibaarheid en uniformiteit van de tablet verbeteren en tegelijkertijd de hardheid van de tablet garanderen; bij gebruik in combinatie met andere lijmen kan het de hechting van de tablet verder verbeteren, de granulatiekwaliteit en het compressievormeffect verbeteren.

foto's 2 maanden

8. Beïnvloedende factoren en beperkingen
Hoewel HPC veel voordelen heeft in tabletten, wordt het gebruikseffect ervan ook beïnvloed door vele factoren, zoals molecuulgewicht, concentratie, vochtigheid, enz. Hoe groter het molecuulgewicht van HPC, hoe hoger de viscositeit en hoe sterker het vermogen om de snelheid van geneesmiddelafgifte; Tegelijkertijd kan een te hoge omgevingsvochtigheid ervoor zorgen dat de tablet vocht absorbeert, waardoor de stabiliteit ervan wordt aangetast. Daarom is het bij gebruik van HPC noodzakelijk om redelijkerwijs de juiste parameters te selecteren om het beste effect bij de tabletformulering te garanderen.

Hydroxypropylcellulose heeft meerdere functies bij de tabletformulering, waaronder verdikkingsmiddel, bindmiddel, middel voor gecontroleerde afgifte, filmvormer, stabilisator en desintegratiemiddel, wat de kwaliteit van de tabletten en de prestaties van de geneesmiddelafgifte effectief kan verbeteren. Volgens de specifieke medicijneigenschappen en formuleringsvereisten kunnen verschillende molecuulgewichten en doseringen van HPC de viscositeit, desintegratie en afgiftesnelheid van tabletten flexibel aanpassen, waardoor het een belangrijke toepassingswaarde heeft in de farmaceutische industrie.


Posttijd: 04-nov-2024